เฮโรอีนเป็นยาเสพติดที่ได้จากการสังเคราะห์ทางเคมี จากปฏิกิริยาระหว่างมอร์ฟีนกับสารเคมีบางชนิด เช่น อาเซติคแอนไฮไดรด์ (Acetic anhydride) หรือ อาเซติลคลอไรด์ (Acetyl chloride) หรือเอทิลิดีนไดอาเซเตต (Ethylidene diacetate) โดยนักวิจัยชาวอังกฤษ ชื่อ C.R. Wright ได้ค้นพบวิธีการสังเคราะห์ เฮโรอีนจากมอร์ฟีนโดยใช้น้ำยาอาเซติคแอนไฮไดรด์ (Acetic anhydride) และบริษัทผลิตยาไบเออร์ (Bayer) ได้นำมาผลิตเป็นยาออกสู่ตลาดโลก ในชื่อทางการค้าว่า “Heroin” และนำมาใช้แทนมอร์ฟีนอย่างแพร่หลาย หลังจากที่มีการใช้เฮโอีนในวงการแพทย์นานถึง 18 ปี จึงทราบถึงอันตรายและผลที่ทำให้เกิดการเสพติดที่ให้โทษอย่างร้ายแรงจนปี พ.ศ. 2467 (ค.ศ. 1924) ประเทศสหรัฐอเมริกา ได้ออกกฎหมายระบุให้เฮโรอีนเป็นยาเสพติดให้โทษ ห้ามมิให้ผู้ใดมีไว้ในครอบครองหลังจากนั้นต่อมาอีก 35 ปี คือ เมื่อปี พ.ศ. 2502 เฮโรอีนจึงได้แพร่ระบาดสู่ประเทศไทย และในปี พ.ศ. 2504 ประเทศไทยจึงออกกฎหมาย ระบุให้เฮโรอีนและมอร์ฟีนเป็นยาเสพติดให้โทษ